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作者：联科生物 发布日期：2016-03-27 00:00
MAPK，丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPKs）是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。研究证实，MAPKs信号转导通路存在于大多数细胞内，在将细胞外刺激信号转导至细胞及其核内，并引起细胞生物学反应（如细胞增殖、分化、转化及凋亡等）的过程中具有至关重要的作用。
MAPK信号通路包括：MAP激酶（MAPK）、MAPK激酶（MEK、MKK或MAP激酶激酶）和MEK激酶（MEKK、MKKK或MAPK激酶激酶）。研究表明,MAPKs信号转导通路在细胞内具有生物进化的高度保守性，在低等原核细胞和高等哺乳类细胞内，目前均已发现存在着多条并行的MAPKs信号通路，不同的细胞外刺激可使用不同的MAPKs信号通路，通过其相互调控而介导不同的细胞生物学反应。在哺乳动物机体中，已经发现三条并行的MAPK信号转导通路。其中ERK信号转导通路调控细胞生长和分化，JNK和p38 MAPK信号转导通路在炎症与细胞凋亡等应激反应中发挥重要作用。
1.MAPK通路研究用小分子产品
| 产品名
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目录号
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简单描述
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| PD0325901
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BG-3911091-10mg
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PD0325901是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右,Phase 1/2
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| BG-3911091-25mg
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| SB 203580
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BG-1524762-5mg
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SB203580是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM
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| BG-1524762-50mg
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| SB 203580 (hydrochloride)
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BG-8698538-10mg
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————
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| BG-8698538-25mg
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| Doramapimod (BIRB796)
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BG-2854848-5mg
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Doramapimod (BIRB 796)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2，ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ
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| BG-2854848-25mg
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| SB202190 (FHPI)
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BG-1523072-10mg
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SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用
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| BG-1523072-25mg
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2.其他相关产品
| 厂商
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货号
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名称
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规格
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| Cayman
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2A-13108-5
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VX-702
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5mg
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| 2A-13108-10
|
VX-702
|
10mg
|
| 2A-13108-25
|
VX-702
|
25mg
|
| Cayman
|
2A-18075-1
|
VX-745
|
1mg
|
| 2A-18075-5
|
VX-745
|
5mg
|
| 2A-18075-10
|
VX-745
|
10mg
|
| 2A-18075-50
|
VX-745
|
50mg
|
| Cayman
|
2A-16974-1
|
Skepinone-L
|
1mg
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| 2A-16974-5
|
Skepinone-L
|
5mg
|
| 2A-16974-10
|
Skepinone-L
|
10mg
|
| 2A-16974-500
|
Skepinone-L
|
500ug
|
| Biovision
|
93-1598-1
|
VX-702
|
1mg
|
| 93-1598-5
|
VX-702
|
5mg
|
| Biovision
|
93-2812-5
|
VX-745
|
5mg
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| 93-2812-25
|
VX-745
|
25mg
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