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作者：联科生物 发布日期：2016-01-05 00:00
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Wnt是一类分泌型糖蛋白，通过自分泌或旁分泌发挥作用。在小鼠中，肿瘤病毒整合在Wnt之后而导致乳腺癌。卷曲蛋白（Frz）作为Wnt受体，其胞外N端具有富含半胱氨酸的结构域， Frz作用于胞质内的蓬乱蛋白（Dsh），Dsh能切断β-catenin的降解途径，从而使β-catenin在细胞质中积累，并进入细胞核，与T细胞因子（TCF/LEF）相互作用，调节靶基因的表达。
Wnt信号通路是一个复杂的蛋白质作用网络，其功能最常见于胚胎发育和癌症，但也参与成年动物的正常生理过程。Wnt信号通路包括许多可调控Wnt信号分子合成的蛋白质，它们与靶细胞上的受体相互作用，而靶细胞的生理反应则来源于细胞和胞Wnt配体的相互作用。
1. biogems品牌Wnt通路研究用小分子产品
| 产品名 |
目录号 |
简单描述 |
| IWR-1-endo |
BG-1128234 |
一种新型，强效的Wnt信号通路的小分子抑制剂，IC50为180 nM。IWR-1 endo可以与Axin直接结合而稳定Axin，促进β-catenin磷酸化以及降解。 |
| XAV-939 |
BG-2848932 |
通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
| KY02111 |
BG-1111388 |
KY02111比其他已知的WNT抑制剂能更高效的诱导心脏分化。KY02111与其他WNT抑制剂（如XAV939和IWP-2）联用，具有协同效应，能增加心肌细胞和跳动克隆的数量。 |
| IWP-2 |
BG-6866167 |
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响 |
| IWP-3 |
BG-6876006 |
IWP-3是一种PORCN抑制剂,研究表明 IWP-3 可促进中胚层细胞向心肌细胞的分化 |
| IQ1 |
BG-3316280 |
一种Wnt/β-catenin通路的小分子抑制剂，通过与丝氨酸/苏氨酸磷酸酶PP2A的PR72/130亚基结合，干扰PP2A/Nkd复合物的形成。 |
| CHIR99021 |
BG-2520691 |
是一种高效、高特异性的GSK-3抑制剂，其对GSK3α和GSK3β的IC50分别为10 nM和6.7 nM。 |
| SB216763 |
BG-2800944 |
SB 216763是一种新型的，强效的，高选择性的GSK-3抑制剂，其对GSK-3β的抑制活性与GSK-3α相似。 |
| BIO |
BG-6676296 |
BIO是一种特异性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制剂，作用于GSK-3α/β时， IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种pan-JAK抑制剂 |
2. 其他品牌相关产品
| 厂商 |
货号 |
名称 |
规格 |
| Cayman |
2A-10011251 |
TWS119 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-15578 |
CHIR98014 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-16727 |
Tideglusib |
5mg, 10mg, 50mg |
| Cayman |
2A-10010247 |
SB-415286 |
500ug, 1mg, 5mg, 10mg |
| Cayman |
2A-16676 |
AZD 1080 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-16728 |
AZD 2858 |
1mg, 5mg, 10mg |
| Biovision |
93-1655-2 |
GSK-3β Inhibitor, TWS119 |
2mg |
| Biovision |
93-2595 |
CHIR-98014 |
1mg, 5mg |
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