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作者：联科生物 发布日期：2016-01-02 00:00
Hedgehog是一种共价结合胆固醇的分泌性蛋白，在动物发育中起重要作用。果蝇的该基因突变导致幼虫体表出现许多刺突，形似刺猬，故名Hedgehog。两个跨膜蛋白Patched（Ptc）和Smoothened（Smo）介导Hedgehog信号向胞内传递。Ptc是12次跨膜蛋白，能与Hedgehog结合；Smo为7次跨膜蛋白，与G蛋白偶联型受体同源。在无Hedgehog的情况下，Ptc抑制Smo。当Hedgehog与Ptc结合时，则解除了Ptc对Smo的抑制作用，引发下游事件。
Hedgehog（Hh）信号通路调节胚胎发育和成体许多组织器官干细胞的自我更新与增殖。然而，那些在正常发育过程中受到Hh信号通路调节的组织器官，在该信号通路异常时常常发生肿瘤。这些肿瘤包括肝癌、神经胶质瘤、基底细胞癌、横纹肌肉瘤、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤等。
1. Hedgehog通路研究用小分子产品
| 产品名 |
目录号 |
简单描述 |
| Cyclopamine |
BG-4445185 |
Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。 |
| Purmorphamine |
BG-4831086 |
Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened，并激活Smoothened， IC50为~1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM |
| SAG |
BG-9128694 |
SAG是一种有效的Hedgehog (Hh)信号通路激动剂，通过激活Smoothened (Smo)发挥作用 |
2. 其他相关产品
| 厂商
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货号
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名称
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规格
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| Cayman
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2A-13613
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GDC-0449
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5mg, 10mg, 25mg, 50mg
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| Cayman
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2A-16264
|
LY2940680
|
1mg, 5mg, 10mg
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| Cayman
|
2A-15022
|
PF-05274857 (hydrochloride)
|
1mg, 5mg, 10mg, 25mg
|
| Cayman
|
2A-16240
|
BMS 833923
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5mg, 10mg, 25mg, 50mg
|
| Cayman
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2A-15265
|
JK 184
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1mg, 5mg, 10mg, 50mg
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| Biovision
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93-1890
|
GDC-0449
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5mg, 10mg
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| Biovision
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93-1978
|
SANT-1
|
1mg, 5mg
|
| Biovision
|
93-1892-5
|
GANT61
|
5mg
|
| Biovision
|
93-1726-1
|
JK 184
|
1mg
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