酶家族之极光激酶抑制剂

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作者：Biovision官网 发布日期：2018-07-04 14:00

极光激酶是一种高度保守的酶家族，能将磷酸基团加在基质蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上，作用于细胞分裂过程中的染色单体分离。人极光激酶家族由三个成员组成：极光激酶A、B和C（AURKA、AURKB和AURKC）。极光激酶A在中心体功能和复制、有丝分裂进入和双极纺锤体组装中很重要。极光激酶B是染色体客运复合物的催化成分，它在有丝分裂、组蛋白修饰（表观遗传调节）和细胞分裂的过程中，协调染色单体的分离过程。极光激酶C在睾丸细胞中表达，被认为对减数分裂期间的染色体分离很重要。这些激酶参与细胞分裂，以及极光激酶A和B在肿瘤细胞中的无节制表达（通常导致基因畸变，从而导致恶性肿瘤）共同提供了鉴定和测试这些激酶的小分子抑制剂的动机。许多这种抑制剂正在进行临床前和临床试验：MK-0457（VX-680），azd1152-hqpa，PHA-739358。MLN8054是第一个口服的极光激酶A激酶选择性抑制剂，在人类临床试验中用于治疗结肠直肠癌。BioVision提供多于25个极光激酶抑制剂。

部分产品列表：

产品名称 货号 规格 CAS No.
AMG-900 B1940 5 mg, 25 mg 945595-80-2
AT9283 2432 5 mg, 25 mg 896466-04-9
Aurora Kinase B Inhibitor (AZD1152-HQPA) 1583 5 mg, 25 mg 722544-51-6
CCT-129202 B1934 1 mg, 5 mg 942947-93-5
CCT-137690 B1935 5 mg, 25 mg 1095382-05-0
CYC-116 B1936 5 mg, 25 mg 693228-63-6
Danusertib B1937 5 mg, 25 mg 827318-97-8
ENMD-2076 B1938 5 mg, 25 mg 934353-76-1
EZSolution™ Tozasertib 1803 25 mg 639089-54-6
GSK-1070916 B1939 5 mg, 25 mg 942918-07-2
Hesperadin B1940 5 mg, 25 mg 422513-13-1
JNJ-7706621 B1941 1 mg, 5 mg 443797-96-4
MK-5108 B1344 5 mg, 25 mg 1010085-13-8
MK-8745 B1942 5 mg, 25 mg 885325-71-3
MLN-8054 B1943 5 mg, 25 mg 869363-13-3
MLN8237 2718 5 mg, 25 mg 1028486-01-2
PF-03814735 B1257 5 mg, 25 mg 942487-16-3
PHA-680632 B1944 5 mg, 25 mg 398493-79-3
Reversine 1851 1 mg, 5 mg 656820-32-5
SCH-58261 B1638 5 mg, 25 mg 160098-96-4
SNS-314 2446 5 mg, 25 mg 1057249-41-8
TAK-901 B1945 5 mg, 25 mg 934541-31-8
TC-S 7010 B1203 5 mg, 25 mg 1158838-45-9
Tozasertib (VX-680, MK-0457, VX6) 1595 25 mg, 100 mg 639089-54-6
Tripolin A 2307 1 mg, 5 mg 1148118-92-6
ZM 447439 2018 1 mg, 5 mg 331771-20-1