PeproTech小分子抑制剂:SB 431542

SB 431542是一种强效的小分子抑制剂，选择性抑制转化生长因子β（TGF-β）I型受体活化素受体样激酶ALK5（IC50=94nM），ALK4 (IC50=140nM) 和ALK7。对其它与BMP蛋白结合的ALK家族分支成员如ALK2, ALK3或ALK6无任何抑制活性。SB 431542抑制TGF-β诱导的骨肉瘤细胞的增殖，并促进胚胎干细胞（ESC）来源的内皮细胞的增殖、分化和片层形成。通过特异性阻断ALK/Smad信号通路，SB 431542不仅能够维持人胚胎干细胞的自我更新和胚状体的形成，还能够维持多潜能干细胞。SB 431542在体外诱导DC细胞成熟，同时在体内显示抗肿瘤的活性。与TGF β活性相关的免疫耐受性患者使用SB 431542可能激活抗肿瘤的免疫应答。

PeproTech(BioGems) Small Molecules（小分子）有130余种，作用靶点：PKC（蛋白激酶C），LSD1（组蛋白赖氨酸脱甲基酶），HDAC（组蛋白去乙酰化酶），RAR（维A酸受体），COX-2（环氧合酶-2），Hedgehog，p53，MAPK，GPR30（G蛋白偶联体30），Wnt，Notch，GSK3（糖原合成激酶3），JNK（c-Jun氨基末端激酶），TGF受体和FGF受体等。应用于干细胞，表观遗传学，细胞凋亡，离子通道，肿瘤学和信号转导等。
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